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Cy3-PTX(花菁染料CY3紫杉醇)的物理性质与制剂特性

2025年03月17日 11:12 来源:http://www.xwcbio.com/

Cy3-PTX(花菁染料CY3紫杉醇)的物理性质与制剂特性

中文名称:花菁染料CY3紫杉醇
英文名称:Cy3-Paclitaxel(Cy3-PTX)

一、物理性质

外观与剂型

冻干粉末:呈橙红色疏松块状物,易复溶于生理盐水或含表面活性剂的缓冲液。

纳米粒形态:通过脂质体或聚合物包裹后,粒径分布在80-150 nm,透射电镜下呈球形结构。

溶解性与分散性

增溶策略:未修饰的PTX在水中溶解度仅0.3 μg/mL,而Cy3-PTX通过聚乙二醇(PEG)或聚乳酸(PLA)载体增溶,溶解度提升至5 mg/mL。

胶体稳定性:在PBS中Zeta电位为-20至-30 mV,可稳定分散超过72小时,无显著聚集。

光谱特性

荧光参数:Cy3的最大吸收波长550 nm,发射波长570 nm,与PTX的紫外吸收(227 nm)无重叠,便于双信号检测。

量子产率:标记后荧光量子产率保持Cy3原有水平的85%以上,适合定量分析。

粒径与表面特性

动态光散射(DLS):纳米粒水合粒径约120 nm,多分散指数(PDI)<0.2,符合肿瘤靶向的EPR效应要求。

表面修饰:通过马来酰亚胺基团偶联靶向肽(如cRGD),提升肿瘤细胞选择性。

二、制剂优势

缓释性能

体外释放实验:在pH 7.4条件下,48小时累积释放率<15%;在pH 5.5(模拟溶酶体环境)中,释放率提升至60%,实现肿瘤微环境响应。

穿透性增强

三维肿瘤球实验:Cy3-PTX纳米粒在多层细胞球中的渗透深度达80 μm,较游离PTX提高3倍。

长效循环特性

药代动力学:PEG化纳米粒在血液中的半衰期延长至12小时,游离PTX仅为2小时,增强肿瘤蓄积。

冻干稳定性

长期保存:在-20℃下保存6个月后,复溶后粒径变化<5%,荧光强度保留率>90%。

三、物理表征技术

原子力显微镜(AFM):观察纳米粒表面形貌,确认其球形结构与均一性。

差示扫描量热法(DSC):分析PTX与载体的相互作用,验证药物以无定形态分散于载体中。

X射线衍射(XRD):确认PTX从结晶态转变为非晶态,提升溶解速率。


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