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2025年11月14日 10:50 来源:
定义与名称
CY7-双氢青蒿素是一种新型化合物,由近红外荧光染料CY7与抗疟药物双氢青蒿素(Dihydroartemisinin)通过化学键合而成。其中文名称为“CY7-双氢青蒿素”,英文名称为“CY7-Dihydroartemisinin”。该化合物属于青蒿素衍生物,融合了荧光探针与药物分子的双重特性。
化学结构与物理化学特性
CY7-双氢青蒿素的分子结构包含CY7荧光团的七甲川菁染料骨架(分子式常为C₃₃H₃₉N₂O₃S₂)与双氢青蒿素的过氧桥键内酯环(分子式C₁₅H₂₄O₅)。这种结构赋予其独特的物理化学性质:在近红外区(约750-850 nm)具有强吸收和发射峰,摩尔消光系数高达>200,000 M⁻¹cm⁻¹;同时,其logP值约为4.5,表现出疏水性,易穿透细胞膜。此外,该化合物在生理pH下稳定性良好,但过氧桥键在铁离子存在下可发生裂解,释放活性氧(ROS)。
功能应用
CY7-双氢青蒿素的核心应用在于医药前体开发中的荧光成像与治疗监测。作为靶向探针,它利用双氢青蒿素对疟原虫或癌细胞的亲和性,在近红外光下实现高分辨率成像。例如,在肿瘤模型中,CY7部分提供实时荧光信号,而双氢青蒿素则通过ROS诱导细胞凋亡,从而同步完成诊断与治疗(即诊疗一体化)。实验显示,该化合物在小鼠体内可特异性积累于肿瘤组织,信噪比提升3倍以上,且毒性低于传统造影剂。
实验反应与开发前景
在合成过程中,CY7-双氢青蒿素通过酯化反应将CY7-NHS酯与双氢青蒿素的羟基连接,产率可达70%。体外实验中,其在铁离子催化下发生Fenton-like反应,生成ROS并伴随荧光淬灭,这为监测药物释放提供了可视化手段。目前,该化合物正被优化用于抗疟疾和抗癌药物的前体开发,未来或结合纳米载体提升生物利用度。
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