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CY5-青蒿素,五甲川花箐染料标记青蒿素,过氧键断裂产生自由基发挥药效

2025年11月14日 10:51 来源:

CY5-青蒿素是青蒿素(Artemisinin)通过化学修饰连接CY5荧光基团形成的衍生物,中文全称为菁5-青蒿素,英文名为CY5-Artemisinin。


其物理化学特性兼具青蒿素与CY5的双重属性:外观为深蓝色粉末,易溶于二甲基亚砜(DMSO)、甲醇等极性有机溶剂,难溶于水;熔点介于152-156℃,在pH 6.0-8.0的缓冲体系中稳定性良好,荧光发射波长约670nm,激发波长649nm,荧光量子产率达0.28。化学分子结构以青蒿素的过氧桥六元环为核心,通过酰胺键与CY5的吲哚环相连,保留了关键的过氧键结构(-O-O-),这是其药理活性的基础。


药理功能上,它既延续了青蒿素对疟原虫的杀灭作用——通过过氧键断裂产生自由基,破坏疟原虫膜结构与蛋白功能,又因CY5的荧光特性实现了靶向追踪。功能应用集中于抗疟药物研发,在体外实验中,可通过荧光成像观察其在疟原虫感染红细胞内的分布;动物实验中,借助活体成像技术监测药物在肝脏、脾脏等靶器官的富集情况。实验中,它与疟原虫铁离子结合后会发生荧光淬灭,可通过荧光强度变化定量评估药物与靶点的结合效率,为抗疟药物递送系统优化提供依据。


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