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2025年11月14日 10:49 来源：
“CY5-双氢青蒿素”并不是一个标准的化学命名，而是指将双氢青蒿素（Dihydroartemisinin, DHA）与CY5荧光染料（Cyanine 5）通过化学连接子（linker）共价偶联而成的一种荧光标记探针。这种材料常用于生物医学研究中，特别是在药物靶向、细胞成像、药代动力学或作用机制研究等领域。
一、化学名称与结构
中文名称：CY5-双氢青蒿素（CY5-Dihydroartemisinin conjugate）
英文名称：CY5-Dihydroartemisinin 或 Cyanine5-labeled Dihydroartemisinin
核心组分：
双氢青蒿素（Dihydroartemisinin, DHA）：青蒿素的活性代谢产物，分子式 C₁₅H₂₄O₅，具有过氧桥结构，是抗疟疾的关键药效基团。
CY5染料（Cyanine5）：一种近红外荧光染料，激发波长约649 nm，发射波长约670 nm，适用于活细胞和动物体内成像。
连接方式：通常通过氨基-羧基缩合反应、点击化学（如CuAAC）、或马来酰亚胺-巯基反应等方式，利用柔性连接子（如PEG链、烷基链等）将CY5与DHA共价连接。
二、生理作用与功能
保留部分药理活性：
CY5-双氢青蒿素在设计时通常尽量保留DHA的过氧桥结构，使其仍具备一定的抗疟、抗肿瘤或诱导铁死亡（ferroptosis）的能力，但其药效可能因修饰而减弱。
荧光示踪功能：
CY5提供强近红外荧光信号，可用于：
实时追踪DHA在细胞或动物体内的分布；
研究其亚细胞定位（如是否富集于线粒体、溶酶体等）；
分析药物摄取、代谢及清除动力学。
机制研究工具：
通过荧光共定位、流式细胞术、活体成像等技术，帮助揭示青蒿素类药物的作用靶点和细胞应激响应通路（如ROS生成、铁依赖性死亡等）。
三、在实验材料中的应用
细胞实验：用于观察DHA在癌细胞或寄生虫（如疟原虫）中的摄取与积累。
动物模型成像：在小鼠肿瘤模型或疟疾模型中进行活体荧光成像，评估药物靶向性。
药物递送系统验证：作为探针验证纳米载体、脂质体或其他递送系统是否成功将DHA递送至目标组织。
高通量筛选：结合自动化成像平台，筛选增强DHA摄取或协同作用的化合物。
四、构建方法（合成策略简述）
典型的合成步骤如下：
功能化双氢青蒿素：
在DHA分子上引入可反应基团（如–COOH、–NH₂、–SH或叠氮/炔基）。例如，通过酯化在其C-10位羟基连接含羧基的 linker。
功能化CY5染料：
商业化的CY5-NHS ester（N-羟基琥珀酰亚胺酯）或CY5-maleimide 可分别与氨基或巯基反应。
偶联反应：
将功能化后的DHA与CY5在温和条件下（如pH 7–8缓冲液，室温或4°C避光）反应，形成稳定的酰胺键或硫醚键。
纯化与表征：
通过HPLC、质谱（MS）、核磁（NMR）确认结构，并用紫外-可见/荧光光谱验证光学性质。
五、注意事项
荧光标记可能改变DHA的溶解性、膜通透性或生物活性，需设置未标记DHA作为对照。
CY5对光敏感，操作需避光。
该探针主要用于研究用途，一般不用于临床治疗。
总结
CY5-双氢青蒿素是一种多功能化学探针，融合了青蒿素衍生物的药理潜力与近红外荧光染料的可视化能力，广泛应用于药物作用机制解析、靶向递送验证及生物成像研究中。其构建依赖于有机合成与生物偶联技术，是化学生物学和药物开发中的重要工具分子。
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