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2026年02月27日 16:25 来源：
中文名称：RB-雷公藤甲素
英文名称：RB-Triptolide
中文名称：雷公藤甲素，又称雷公藤内酯醇 英文名称：Triptolide 化学别名：PG490；NSC 163062；(3bS,4aS,5aS,6R,6aR,7aS,7bS,8aS,9S,10aS)-6,10a-dihydroxy-8a,9-dimethyl-6a-(3-methylbutanoyloxy)-tridecahydro-3H-3b,6-epoxyazuleno[4a,5-b]furan-7b-carboxylic acid methyl ester
分子式：C₂₀H₂₄O₆ 分子量：360.40 g/mol CAS号：38748-32-2
化学结构特征：雷公藤甲素属于二萜内酯类化合物，核心结构为独特的三环二萜骨架，包含一个特征性的环氧基团（epoxide）和多个羟基官能团，这种立体构型赋予其特殊的生物活性。
雷公藤甲素为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。该化合物在有机溶剂中表现出良好的溶解性，可溶于二甲基亚砜（DMSO）、甲醇、乙醇、丙酮等极性有机溶剂，但在水中的溶解度极低，这一特性在制剂开发中需要特别关注。
其化学性质方面，雷公藤甲素含有多个活性官能团，对光、热和酸碱条件较为敏感。分子中的环氧结构在强酸性或碱性条件下可能发生开环反应，影响其稳定性。因此，在储存和实验操作中，建议避光、低温（-20℃）保存，并使用棕色容器以减少光降解。
雷公藤甲素的生物活性涉及多个分子靶点，呈现出多通路调控的特点：
转录抑制机制：研究表明，雷公藤甲素能够与转录因子TFIIH的XPD亚基相互作用，抑制RNA聚合酶II介导的转录过程，从而影响多种炎症因子和细胞增殖相关基因的表达。
免疫调节作用：通过抑制NF-κB和NFAT等关键转录因子的活性，调节T细胞活化、增殖和细胞因子分泌，这一机制在自身免疫性疾病模型中表现出显著效果。
细胞周期调控：可诱导多种细胞系发生细胞周期阻滞，影响细胞周期蛋白（Cyclins）和周期蛋白依赖性激酶（CDKs）的表达水平。
基础科研领域：RB-雷公藤甲素作为高纯度标准品，广泛应用于药理学、细胞生物学和分子生物学研究。常用于构建炎症模型、免疫抑制机制研究、细胞凋亡通路探索等实验体系。
药物开发研究：作为天然来源的活性先导化合物，在新药研发中用于结构修饰和构效关系研究，开发毒性更低、靶向性更强的衍生物。
农业科学研究：在植物保护领域，雷公藤提取物的杀虫活性受到关注，雷公藤甲素作为其中的活性成分，在生物农药开发研究中具有一定潜力。
实验设计建议：由于雷公藤甲素的水溶性限制，在细胞实验中通常使用DMSO作为助溶剂，建议最终培养基中DMSO浓度控制在0.1%以下，并设置溶剂对照组。其活性浓度范围较宽，不同细胞系敏感性差异显著，建议通过预实验确定合适的作用浓度。
安全性考量：雷公藤甲素具有显著的生物活性，操作时需佩戴防护装备，避免吸入粉尘或直接接触皮肤。实验废弃物应按照生物危害废弃物处理规范进行处置。
质量控制：高纯度产品（≥98%）适用于定量分析和机制研究，不同批次产品建议进行色谱纯度验证，确保实验结果的可重复性。
随着分离纯化技术和结构修饰化学的发展，雷公藤甲素的衍生物开发成为研究热点。通过结构优化改善其水溶性、降低系统毒性、提高靶向选择性是当前技术发展的主要方向。纳米制剂技术、前药策略等新型递送系统的应用，也为克服其成药性瓶颈提供了新思路。
在天然产物化学和化学生物学交叉领域，雷公藤甲素作为具有明确生物活性的天然分子，持续为靶点发现和信号通路研究提供有价值的工具化合物和研究模型。
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