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2026年02月27日 16:23 来源:
中文名称:吲哚箐绿标记雷帕霉素
英文名称:ICG-Rapamycin
在现代生物医学研究中,如何实时追踪药物在体内的“行动轨迹”,同时又不干扰其药效的发挥,一直是科学家们探索的热点。ICG-雷帕霉素(ICG-Rapamycin)正是这样一种应运而生的功能化复合物,它将近红外荧光成像与靶向治疗的功能巧妙地结合在一起。
ICG-雷帕霉素,中文全称吲哚菁绿标记雷帕霉素,英文名称为ICG-Rapamycin或ICG-RAP 。它并非一种新合成的化学实体,而是由两种知名功能分子通过特定策略结合而成的复合物。其一是吲哚菁绿(Indocyanine Green, ICG),这是一种被广泛应用的近红外荧光染料,具有组织穿透深、背景干扰低的优点 。其二是雷帕霉素(Rapamycin),一种大环内酯类天然产物,以其对mTOR信号通路的特异性抑制而闻名,在免疫调节、抗肿瘤及抗衰老研究中占据核心地位 。将ICG的“示踪”能力赋予雷帕霉素的“调控”能力,便是这一工具的核心设计逻辑。
从化学结构看,雷帕霉素本身是一个结构复杂的大环内酯分子,分子式约为C₅₁H₇₉NO₁₃,分子量超过900 Da,具有较强的疏水性 。而ICG则是一种含有磺酸基团的花菁染料,具有一定的水溶性 。在ICG-雷帕霉素的构建中,两者通常通过共价偶联或纳米载体共载的方式进行结合。共价偶联常利用雷帕霉素分子上的活性羟基(如C-28位羟基)与活化的ICG(如ICG-NHS酯)反应形成稳定的酯键,从而将ICG分子“安装”到雷帕霉素骨架上 。而在载体共载策略中,两者则被共同包封于脂质体或聚合物纳米粒的内部,形成一个整合的递送系统 。这使得最终的复合物或制剂既保留了ICG的近红外吸收与发射特性,也承载了雷帕霉素的药理活性。
ICG-雷帕霉素的魅力在于其“可视化药物”的协同效应。
首先,它实现了药物动力学的可视化。借助ICG发出的近红外荧光,研究人员可以在活体状态下非侵入性地追踪雷帕霉素的分布、富集与代谢情况,为药效评价和剂量优化提供直观依据 。
其次,它拓展了协同治疗的应用边界。ICG不仅是一个荧光基团,在特定波长的近红外光照射下,它还能吸收光能,产生活性氧(光动力疗法)或升高局部温度(光热疗法)。这使得ICG-雷帕霉素复合物能够在雷帕霉素发挥抑制细胞增殖、调节免疫微环境(如促进巨噬细胞M2型极化)的药理作用之外,额外引入光学治疗手段,实现对疾病的多模式干预 。
在科研应用中,ICG-雷帕霉素展现出了多样化的潜力。在肿瘤学领域,它被用于构建靶向递送系统。例如,通过将ICG与雷帕霉素共载于经过特定抗体或配体(如PSMA抑制剂)修饰的脂质体中,可以实现对肿瘤的精准成像与光热/光动力-免疫联合治疗,即在杀灭原发性肿瘤的同时,激活全身性的抗肿瘤免疫反应 。在口腔疾病研究中,研究者利用包载ICG和雷帕霉素的纳米颗粒来调节口腔微环境:一方面利用近红外激光照射下的光动力效应杀灭致病菌(如金黄色葡萄球菌),另一方面通过雷帕霉素调节巨噬细胞的炎症反应,从而有效防治种植体周围感染和牙周炎 。
总而言之,ICG-雷帕霉素作为一种多模态分子探针,为从事药物递送、肿瘤免疫及再生医学的研究者提供了一个强大的工具,用以在更精细的空间和时间维度上探索疾病的治疗机制。
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