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CY7-利多卡因,Lidocaine-CY7,经红外长荧光波段成像酰胺类靶向载体

2025年12月15日 10:49 来源:

中文名称:CY7-利多卡因

英文名称:Lidocaine-CY7


结构层次:该材料由近红外荧光染料CY7与局部麻醉剂利多卡因通过共价键偶联形成,属于功能化分子探针。其核心结构包含两部分:一是利多卡因的酰胺基团与芳香环构成的疏水性骨架,二是CY7染料的长共轭双键体系赋予的近红外荧光特性。这种模块化设计使分子兼具信号输出(荧光)与靶向识别(利多卡因的膜结合能力)双重功能。

化学物理特性与实验应用

化学特性:利多卡因(分子式C₁₄H₂₂N₂O)是一种酰胺类局部麻醉剂,通过阻断神经细胞膜钠离子通道实现麻醉作用,其pKa值为7.8,在生理pH下约25%以非离子化形式存在,易穿透细胞膜。CY7(Cyanine 7)属于靛蓝染料家族,具有750 nm激发/770-780 nm发射的近红外光谱特性,其荧光信号穿透力强、背景干扰低。两者偶联后,CY7-利多卡因在溶液中稳定性显著提升,荧光信号不易受pH或离子强度影响,且保留了利多卡因对钠通道的亲和力。

物理特性:该材料整体呈现两亲性特征——利多卡因的疏水性芳香环与CY7的刚性共轭结构共同赋予其界面富集倾向,可在脂质双层或细胞膜表面自组装。其溶解性优于单一组分,可溶于水、乙醇及DMSO等极性溶剂,便于实验操作。

实验与领域应用

1.神经科学:利用CY7的荧光特性,实时追踪利多卡因在神经元中的分布与代谢过程,研究其麻醉机制。例如,通过活体成像观察CY7-利多卡因在脊髓背角神经元中的富集,揭示其抑制疼痛信号传导的分子路径。

2.药物递送:作为靶向载体,CY7-利多卡因可引导药物精准作用于特定组织。例如,将抗癫痫药物偶联至该分子,通过利多卡因对癫痫病灶区神经元的亲和性,实现药物定向释放。

3.生物成像:在深层组织成像中,CY7的近红外信号可穿透皮肤或肌肉层,用于术中导航或肿瘤边界标记。例如,在甲状腺切除术中,静脉注射CY7-利多卡因可清晰显示喉返神经位置,减少手术损伤。

4.毒理学研究:通过监测CY7荧光强度,量化利多卡因在体内的分布与代谢速率,评估其安全性。例如,研究肝功能不全患者中CY7-利多卡因的消除半衰期延长现象,为临床用药提供依据。


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