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CY5-利多卡因,Cy5-Lidocaine,麻痹神经药物药理学研究与应用开发

2025年12月13日 10:58 来源:

中文名称 CY5-利多卡因

英文名称 CY5-Lidocaine Conjugate

其他化学名称 Cyanine5-labeled Lidocaine; Sulfo-CY5-Lidocaine(若使用水溶性CY5变体)

 

化学分子结构与属性
其核心结构可以理解为“荧光报告头”+“药物靶向臂”的模式:

CY5部分:属于花菁类荧光染料,是一个大的共轭平面结构,负责吸收近红外光(最大吸收峰~650nm,发射峰~670nm)。该波段光组织穿透深、自发荧光干扰小,非常适合生物成像。

利多卡因部分:是经典的氨基酰胺类局部麻醉药和抗心律失常药。其分子中的芳香环和叔胺结构是发挥药理活性的关键。

连接子:通过一个灵活的化学连接臂(如酰胺键、烷基链等)将两者共价结合,确保在应用过程中CY5与利多卡因不会解离,实现同步递送与示踪。

 

物理化学特性

外观:通常为深蓝色或墨绿色固体粉末。

溶解性:取决于CY5的修饰。若使用磺化CY5(Sulfo-CY5),则具有良好的水溶性,便于生理缓冲液配制。非磺化形式则更易溶于有机溶剂如DMSO。

光学特性:具有强近红外荧光,高摩尔消光系数和良好的荧光量子产率,成像信噪比高。

稳定性:在避光、低温干燥条件下稳定。其化学稳定性依赖于连接键,通常在生理pH下稳定,能耐受一定的孵育时间。

功能与应用
CY5-利多卡因的核心功能是可视化研究利多卡因的生物学行为,并探索其衍生物的新应用:

核心研究应用:药物靶点与作用机制可视化

实时示踪:研究人员利用其荧光,在活细胞、组织甚至活体动物模型中,实时、动态地观察利多卡因分子在何处富集、如何进入细胞、在细胞内如何分布(例如,是否靶向线粒体、细胞膜等)。

钠离子通道研究:利多卡因是电压门控钠离子通道的阻断剂。CY5-利多卡因可作为探针,用于荧光成像研究钠通道的分布、密度和內吞动力学,尤其在神经科学和心脏病学领域。


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