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CY7-头孢克肟,CY7-Cefixime,第三代口服头孢菌素类化合物的荧光标记

2025年11月27日 10:35 来源:

一、定义

CY7 - 头孢克肟是头孢克肟(Cefixime)与 CY7 荧光染料结合形成的功能性衍生物,属于荧光标记型第三代口服头孢菌素类化合物。其中文标准名称为 “CY7 荧光标记头孢克肟,英文名称为 “CY7 Fluorescent Labeled Cefixime”,无其他常用化学别名,其核心母核结构仍保留头孢克肟的 7 - 氨基头孢烷酸(7-ACA)骨架,仅在特定侧链引入 CY7 荧光基团实现功能修饰。

二、核心属性与分子结构

从属性来看,CY7 - 头孢克肟兼具头孢菌素的抗菌活性与 CY7 染料的荧光特性,属于 治疗 - 示踪双功能分子。其化学分子结构以头孢克肟为基础:7-ACA 母核的 C3 位为乙烯基,C7 位连接(Z-2-2 - 氨基 - 4 - 噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨基)乙酰基侧链,同时在侧链氨基或羧基位点通过酰胺键或酯键偶联 CY7 荧光团(结构为吲哚菁类染料,含两个氮杂吲哚环与共轭多烯链),分子式可表示为 C₁₆H₁₅N₅O₇S₂C₃₄H₄₄N₂O₂S₂(头孢克肟母核与 CY7 基团组合式),相对分子质量约为 1023.3

三、物理化学特性

该化合物呈深蓝色粉末状固体,易溶于二甲基亚砜(DMSO)、N,N - 二甲基甲酰胺(DMF)等极性非质子溶剂,难溶于水与乙醇;熔点范围为 189-192℃,受热超过 200℃会分解;在 pH 6.0-8.0 的缓冲体系中稳定性最佳,酸性或碱性条件下易发生 β- 内酰胺环水解。荧光特性上,其最大激发波长为 750nm,最大发射波长为 773nm,荧光量子产率约 0.28,在近红外光区具有低组织穿透干扰、低背景荧光的优势。

四、功能应用与实验领域

功能应用上,CY7 - 头孢克肟主要用于生物医药研究领域:一是作为荧光探针,通过荧光成像追踪头孢克肟在细菌内的富集过程、在动物体内的药代动力学分布(如肾脏排泄路径);二是作为抗菌示踪剂,用于可视化研究细菌对头孢克肟的耐药机制(如 β- 内酰胺酶水解药物的实时动态)。实验反应方面,其可参与细菌药敏实验(通过荧光强度判断抗菌活性)、细胞摄取实验(观察巨噬细胞对药物的吞噬作用),还可用于开发 荧光 - 抗菌双功能涂层(如修饰在医用导管表面,兼具抗感染与实时监测功能),目前暂未进入临床应用阶段,仅局限于实验室研究领域。


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