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2025年11月13日 11:07 来源：
CY5-氟西汀（Cy5-Fluoxetine）是氟西汀（Fluoxetine）与近红外荧光染料CY5功能化结合的产物。氟西汀作为首个上市的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），其化学名为N-甲基-3-苯氧基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺，分子式为C₁₇H₁₈F₃NO。CY5则是一种具有高荧光量子产率和光稳定性的近红外染料，激发波长649nm，发射波长670nm，适用于活体深层组织成像。
氟西汀通过抑制突触前膜对5-羟色胺（5-HT）的再摄取，延长神经递质在突触间隙的作用时间，从而改善抑郁、焦虑等情绪障碍。其代谢产物去甲氟西汀同样具有抗抑郁活性，半衰期长达4-16天。CY5的引入赋予了氟西汀荧光示踪能力，使其在生物体内可被实时监测分布与代谢过程。例如，在动物模型中，CY5-氟西汀的荧光信号可穿透颅骨，直接观察药物在脑区的积累情况，为研究药物作用机制提供直观证据。
CY5与氟西汀的连接通过共价键实现。实验中，氟西汀分子中的氨基（-NH₂）与CY5的羧基（-COOH）发生酰胺化反应，生成稳定的Cy5-Fluoxetine复合物。该反应需在惰性气体保护下进行，以避免荧光淬灭。连接后的复合物保留了氟西汀的抗抑郁活性，同时具备CY5的荧光特性。在临床前研究中，CY5-氟西汀被用于追踪药物在抑郁模型小鼠脑内的分布，发现其优先富集于前额叶皮质和海马体，与抗抑郁效果高度相关。此外，该技术还可优化给药方案，例如通过荧光强度调整剂量，减少副作用。
CY5-氟西汀的研发为精神药物研究提供了新工具。其荧光示踪功能不仅可用于基础研究，还能辅助临床诊断，例如通过检测患者脑内药物浓度评估治疗依从性。随着多模态成像技术的发展，CY5-氟西汀有望与MRI、PET等技术结合，构建更全面的药物代谢图谱。
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