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生物素-氟西汀,Biotin-Fluoxetine,神经科学和药物开发的研究工具

2025年11月13日 11:05 来源:

定义与名称
生物素-氟西汀是一种精心设计的化学偶联物,它将选择性血清素再摄取抑制剂氟西汀(商品名“百忧解”)与维生素B7(生物素)通过一个灵活的连接子共价连接起来。其中文通用名即为生物素-氟西汀,英文名称为 Biotin-Fluoxetine。在化学生物学研究领域,它更常被视为一种关键的分子探针

化学结构与属性
该分子结构包含三个核心部分:

氟西汀部分:负责与血清素转运蛋白(SERT)高亲和力结合,这是其药理活性的基础。

生物素部分:作为高亲和力配体,能与链霉亲和素或亲和素牢固结合。

 

连接子:一个化学 spacer,将两者连接,旨在确保两个功能域在结合靶标时互不干扰。

其分子式通常为 C₃₃H₄₆F₃N₃O₃S,分子量约为 645.8 g/mol。作为一种合成化合物,它在常温下为白色至类白色固体,可溶于有机溶剂如DMSO,在水中的溶解度较低。

功能应用与实验反应
生物素-氟西汀的核心价值不在于直接作为药物,而在于作为强大的研究工具,主要用于神经科学和药物开发领域。

靶标蛋白的富集与纯化:研究人员将生物素-氟西汀与细胞裂解液或脑组织匀浆共孵育,它能特异性地结合到SERT上。随后,加入包被有链霉亲和素的磁珠。利用生物素-亲和素之间不可逆的结合力,通过磁性分离或离心,即可将SERT蛋白从复杂的蛋白质混合物中“钓”出来,从而进行后续的蛋白质组学或结构生物学研究。

 

受体定位与可视化:利用与荧光染料标记的链霉亲和素孵育,可以在细胞或组织切片上实现对SERT分布的精确定位。这使得科学家能够在显微镜下直观地看到SERT在神经元中的分布与密度,用于研究抑郁症模型或药物作用下SERT的表达变化。

 

总结
总而言之,生物素-氟西汀是基础科学研究中的“钓鱼竿”和“定位器”,它利用生物素-亲和素系统卓越的特异性和放大效应,将氟西汀的药理靶向能力转化为可视、可操作的实验技术,极大地推动了我们对抑郁症相关靶点的理解。


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