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2025年05月30日 11:43 来源：
FITC-ADP的另一革命性应用，在于其作为核心报告分子，驱动基于荧光偏振（Fluorescence Polarization, FP）或各向异性（Fluorescence Anisotropy, FA）的高通量药物筛选平台的构建69。其原理根植于FITC-ADP在溶液中的分子运动特性：当小分子的FITC-ADP自由旋转时，其发出的荧光偏振度低；一旦与大分子靶蛋白（如激酶、ATP酶）特异性结合，形成复合物后分子旋转速度骤降，导致荧光偏振度显著升高。
这一特性使FITC-ADP成为探测ADP依赖的蛋白相互作用的“分子传感器”。在激酶药物研发领域尤其关键：众多激酶在催化反应中会暂时结合ADP。通过将FITC-ADP、待测激酶与候选化合物共孵育，若化合物能竞争性占据激酶的ADP/ATP结合口袋，便会阻止FITC-ADP与激酶的结合，表现为荧光偏振信号的下降。这种均质（无需分离）、实时的检测模式，极大加速了激酶抑制剂的发现与效能评估流程。
其应用潜力远不止于激酶。FITC-ADP同样适用于筛选靶向其他ADP结合蛋白（如分子伴侣、ATP合成酶组分、G蛋白）的调节剂。探针与靶蛋白结合的亲和力及特异性，是筛选体系成败的核心。因此，FITC标记的位置和连接臂设计至关重要，需在保持高荧光量子产率的同时，确保ADP分子关键识别位点（如磷酸基团、腺嘌呤碱基）的空间可及性不受严重影响。这种精密的分子工程，使FITC-ADP成为连接化学库与潜在治疗靶点的高效桥梁，持续推动创新药物的发现。
日期：2025-05-30
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