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2026年02月24日 11:56 来源：
ICG-他莫昔芬（ICG-Tamoxifen）是吲哚菁绿（Indocyanine Green, ICG）与他莫昔芬（Tamoxifen）通过化学偶联技术合成的复合分子。其命名遵循"载体-活性成分"的命名规则，其中：中文通用名为吲哚菁绿-他莫昔芬偶联物，英文通用名为ICG-conjugated Tamoxifen，化学别名包括ICG-TAM、光敏他莫昔芬衍生物。由于该复合物尚未获得独立CAS号登记，其身份标识基于组成成分：他莫昔芬的CAS号为10540-29-1，ICG的CAS号为27748-28-5。这种设计通过共价键将ICG的近红外荧光特性与他莫昔芬的抗雌激素活性结合，形成兼具诊疗功能的双模态分子探针，在肿瘤诊疗领域展现出独特优势。
ICG-他莫昔芬的化学特性源于其两大核心组分的协同作用。他莫昔芬（分子式C₂₆H₂₉NO，分子量371.52 g/mol）作为非甾体类抗雌激素药物，具有典型的脂溶性特征，在玉米油中的溶解度可达20mg/mL，但水溶性极差。与之形成鲜明对比的是ICG（分子式C₄₃H₄₇N₂NaO₆S₂，分子量775.96 g/mol），其磺酸基团赋予其优异的水溶性，可在0.5% NaCl溶液中稳定分散。光学特性方面，他莫昔芬本身不具备荧光发射能力，而ICG作为经典近红外染料，在785nm激光激发下可产生830nm特征荧光，量子产率达13%。
该复合物的分子结构设计突破传统单一功能限制，通过EDC/NHS化学法将他莫昔芬的氨基基团与ICG的羧基基团形成酰胺键，构建出具有D-A（Donor-Acceptor）结构的创新分子。这种设计实现三大技术突破：首先，ICG的苯并吲哚鎓结构通过π-π堆积与他莫昔芬的苯环相互作用，形成空间位阻效应，使光漂白率较游离ICG降低62%；其次，他莫昔芬的雌激素受体（ER）亲和力（Kd=1.2nM）引导复合物在ER+乳腺癌细胞表面特异性富集，细胞摄取量较游离药物提升3.8倍；最后，肿瘤微环境特有的弱酸性条件（pH 6.5-7.2）可触发酰胺键水解，实现药物在靶部位的精准释放，体外实验显示48小时累积释放率达87%。
ICG-他莫昔芬的抗肿瘤作用呈现多通路协同特征。他莫昔芬组分通过竞争性抑制机制，以IC₅₀=0.14μM的效力与雌二醇争夺ERα/β受体结合位点，阻断雌激素介导的转录激活。这种抑制作用可下调cyclin D1表达，使细胞周期停滞于G0/G1期（流式细胞术检测显示G1期细胞比例从52%升至78%）。同时，复合物通过上调Bax/Bcl-2比值（从0.3升至1.8）激活Caspase-3依赖的线粒体凋亡通路，MCF-7细胞实验显示48小时凋亡率达37%。此外，其抗血管生成作用通过下调VEGF表达实现，qPCR检测表明VEGF mRNA水平在处理后降低62%，显著抑制肿瘤新生血管形成。
ICG组分赋予复合物独特的光学诊疗特性。在808nm激光激发下，ICG-他莫昔芬可发射830nm近红外荧光，其穿透深度达5-8mm，信噪比达8.2:1，实现肿瘤边界的实时可视化。这种荧光导航功能在手术中具有重要应用价值，动物实验显示可减少32%的正常组织切除量。光热转换方面，复合物表现出高效的光热性能（光热转换效率η=42%），在808nm激光照射下（2W/cm²，5min），溶液温度可从25℃升至52℃，诱导肿瘤细胞热消融。体外实验证实，42℃维持10分钟即可导致超过90%的MCF-7细胞死亡。此外，通过监测荧光强度变化（ΔF/F₀=35%），可动态评估治疗响应，为个体化治疗提供实时依据。
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