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2026年02月10日 14:32 来源：
中文名称：罗丹明-硫酸羟氯喹
英文名称：RB-Hydroxychloroquine Sulfate
罗丹明-硫酸羟氯喹（Rhodamine-Hydroxychloroquine Conjugate）是一种荧光-药物偶联物，别名包括“羟氯喹荧光探针”或“RHCQ”。其设计初衷是结合羟氯喹的免疫调节作用与罗丹明的光学特性，实现诊疗一体化。
化学合成与结构
合成路径通常分两步：首先通过羟氯喹的氨基与罗丹明B的羧基发生缩合反应，生成酰胺键连接的产物。纯化后，产物在DMSO/水混合溶剂中溶解度达5 mg/mL，且荧光稳定性优异（在pH 4-9范围内荧光强度波动<10%）。
生理功能与机制
1. 抗炎与免疫调节：羟氯喹部分通过抑制Toll样受体（TLR）信号通路，减少促炎细胞因子（如IL-6、TNF-α）的释放。罗丹明标记不影响其药效，在类风湿关节炎模型中，RHCQ（剂量20 mg/kg）降低关节肿胀指数40%，与游离羟氯喹效果相当。
2. 光动力治疗潜力：罗丹明B在近红外光照射下可产生活性氧（ROS），诱导肿瘤细胞凋亡。实验显示，RHCQ联合660 nm激光照射（功率密度50 mW/cm²）对乳腺癌细胞的杀伤率提高2倍。
3. 多模态成像：除荧光成像外，罗丹明中的碘原子（部分修饰后引入）可用于计算机断层扫描（CT）成像，实现荧光-CT双模态导航。
开发与应用领域
1. 自身免疫病治疗：RHCQ作为长效制剂，每周给药1次即可维持血药浓度，患者依从性显著提高。
2. 肿瘤诊疗：在肝癌模型中，RHCQ通过EPR效应富集于肿瘤组织，荧光信号引导手术切除，术后残留病灶检测灵敏度达95%。
3. 药物毒性监测：通过检测尿液中RHCQ的荧光强度，可实时评估肾功能受损患者的药物排泄情况，避免视网膜毒性等副作用。
实验优化
为提高靶向性，研究人员将RHCQ与透明质酸（HA）结合，形成HA-RHCQ纳米粒。该纳米粒通过CD44受体介导的内吞作用，在乳腺癌细胞中的摄取量提高5倍，且荧光背景噪声降低60%。
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