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2026年01月29日 11:30 来源：
中文名称：吲哚箐绿标记石胆酸
英文名称：ICG-LCA
ICG-石胆酸缀合物（英文名：Indocyanine Green–Lithocholic Acid Conjugate，简称ICG-LCA）是一种通过化学偶联策略将近红外染料ICG与内源性胆汁酸LCA共价连接的功能化分子探针。其系统命名可表述为“N-(磺丁基)吲哚菁绿-3-羧基丙酰胺-石胆酸酯”，反映其核心连接方式。
ICG分子通常在其聚甲炔链末端或苯环上引入活性基团（如N-羟基琥珀酰亚胺酯，NHS），而石胆酸的羧基（–COOH）经活化后可与ICG的氨基（–NH₂）发生酰胺化反应。典型合成路径包括：首先将石胆酸通过EDC/NHS体系活化生成LCA-NHS酯，随后与含伯氨基的ICG衍生物（如ICG-NH₂）在无水DMF中反应，形成稳定的酰胺键（–CO–NH–）。该过程需严格控制pH（7–8）、温度（室温）及摩尔比（通常1:1.2），以避免ICG降解或副产物生成。
形成的ICG-LCA分子呈现“头-尾”结构：亲水性的ICG磺酸基团构成“头部”，疏水的甾体骨架LCA构成“尾部”。这种两亲性促使分子在生理环境中自发形成胶束或纳米颗粒（粒径约20–100 nm），显著改善ICG原本易聚集、光稳定性差的缺陷。更重要的是，酰胺键在正常生理条件下稳定，但在肿瘤微环境或溶酶体中可被蛋白酶特异性水解，实现可控释放。
由于ICG对光、热和氧敏感，整个偶联过程需避光、惰性气体保护，并采用HPLC或质谱验证产物纯度与结构。最终产物需满足高荧光量子产率（>0.05）、良好水分散性及低细胞毒性等标准，方可用于活体实验。该标记策略为构建受体靶向型诊疗剂提供了模块化范式，亦为胆汁酸通路相关疾病的精准探测开辟新路径。
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