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2026年01月26日 13:39 来源：
中文名称：罗丹明标记吉非替尼
英文名称：RB-Gefitinib
RB - 吉非替尼是香茶菜素 B（Rabdosin B，简称 RB）与吉非替尼（Gefitinib）形成的联合用药体系，核心是通过中药单体与靶向药物协同作用优化抗癌效果。中文全称：香茶菜素 B - 吉非替尼复合物；英文名称：Rabdosin B-Gefitinib Complex。吉非替尼别名易瑞沙（Iressa），化学名为 N-(3 - 氯 - 4 - 氟苯基)-7 - 甲氧基 - 6-(3 - 吗啉 - 4 - 丙氧基) 喹唑啉 - 4 - 胺，CAS 号 184475-35-2。
吉非替尼分子式为 C₂₂H₂₄ClFN₄O₃，分子量 446.9，核心结构含喹唑啉母核，兼具氯、氟取代苯基与吗啉丙氧基侧链。RB 为螺环内酯型对映 - 贝壳杉烷二萜化合物，二者通过协同作用机制结合，并非简单共价连接。该体系属于靶向抗癌药物组合，核心属性是增强肺癌细胞对吉非替尼的敏感性，同时降低单药毒性。
吉非替尼呈类白色至米色粉末，熔点 119-120℃，密度约 1.322g/cm³，易溶于 DMSO（40mg/ml），微溶于乙醇（4mg/ml），常温下稳定，溶液状态需 - 20℃冷藏保存。RB 为天然提取物，具一定细胞毒性，二者联合后仍保持良好稳定性，且水溶性适配临床给药需求，可通过口服或鼻胃管给药。
主要用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，尤其针对 EGFR 基因突变患者，可逆转吉非替尼原发及获得性耐药。临床推荐联合浓度为 RB 15μM + 吉非替尼 15μM，或 RB 30μM + 吉非替尼 12.5μM，能显著提升肿瘤抑制率。
通过 RB 上调 NADPH 氧化酶活性、升高 ROS 浓度，协同吉非替尼阻断 EGFR 酪氨酸激酶信号通路，双重诱导肺癌细胞凋亡，实现 “减毒增敏” 效果，降低单药用药剂量及不良反应风险。
目前聚焦肺癌靶向治疗药物开发，可制备含药学辅料的片剂、分散液等剂型。未来有望拓展至其他 EGFR 高表达肿瘤治疗，同时为中药单体与西药靶向药物的联合用药研究提供范式，在肿瘤耐药逆转剂研发领域具重要应用前景。
温馨提示：该文章仅供参考，一切解释权归该公司所有，上述材料仅用于科研，不能用于人体实验！
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