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ICG-天冬氨酸,吲哚箐绿标记天冬氨酸,精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸靶向序列ASP氨基酸的荧光标记,天冬氨酸-吲哚箐绿,ICG-ASP

2026年01月20日 13:52 来源:

中文名称:吲哚箐绿标记天冬氨酸

英文名称:ICG-ASP


ICG-天冬氨酸,并非单一分子,而是近红外荧光染料吲哚菁绿(ICG含天冬氨酸(Asp)单元的靶向序列通过酰胺键偶联所得的一类功能探针。狭义上常指ICG-RGD(精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸三肽)或ICG-聚天冬氨酸(ICG-PASP)。其中文名可写作ICG标记天冬氨酸肽/聚合物,英文名ICG-Aspartic acid probe,分子式随肽链长度变化,如ICG-RGDC₅₇H₇₀N₆O₁₀SMr≈1059

结构上,ICG提供共轭七甲川菁骨架,吸收785 nm、发射830 nm;天冬氨酸单元则以侧链羧基或主链形式参与偶联,赋予整分子负电荷与金属螯合位点。偶联后探针兼具两亲性:ICG芳环疏水,Asp区段亲水,使其可自组装为20-80 nm胶束,临界聚集浓度低至5 µg mL⁻¹。该尺寸既利于肿瘤EPR效应滞留,又保证肾脏快速清除,半衰期≈4 h

物化特性方面,产物为墨绿色粉末,λabs/λem 785/830 nmPBS),量子产率Φ≈0.08,光热转换效率η≈38%;在pH 3-10范围内荧光强度波动<10%,且对0.1 mM Cu²⁺Zn²⁺保持稳定螯合,荧光淬灭<15%。储存需-20 ℃避光干燥,避免反复冻融 。

功能上,Asp片段可靶向整合素αvβ3RGD序列)或充当阴离子载体(PASP链),ICG则提供NIR-II区荧光、光热与活性氧生成能力,实现诊疗一体。实验反应通常以ICG-NHS酯与肽/聚合物氨基在pH 8.5碳酸盐缓冲液中4 ℃反应12 h,经G25凝胶层析即可得到>95%纯度的标记产物 。

应用已拓展至三大方向:术中导航——注射100 µg kg⁻¹后,ICG-RGD可在小鼠乳腺肿瘤处富集3.8×ID g⁻¹NIR成像信背比>5,指导切除;光热治疗——808 nm激光照射(0.8 W cm⁻², 5 min)使肿瘤局部升至52 ℃,消融率>90%金属离子传感——ICG-PASPCu²⁺形成2:1络合物,830 nm荧光猝灭60%,检测限低至30 nM,可用于细胞内外铜离子波动监测

未来开发将围绕多模态可控释放展开:将Asp序列升级为可酶切Gly-Pro-Leu-Thr,配合ICG光热爆破脂质体,实现荧光-磁共振-超声三模态成像与药物定点释放;或利用聚天冬氨酸侧链羧基螯合Gd³⁺⁶⁴Cu²⁺,直接构建PET/MRI双模探针,推动精准诊疗一体化进程


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