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2026年01月12日 11:46 来源：
中文名称：RB-老鹳草素
英文名称：RB-Geraniin
RB-老鹳草素（Geraniin，CAS 60976-49-0）是一种超大分子量（C₄₁H₂₈O₂₇，952.64 Da）的天然鞣质类多酚，中文又名“牛儿鞣素”“牻牛儿素”，英文别称 B-D-Glucopyranose cyclic undecahydroxy-tannin。其核心骨架由葡萄糖环与多羟基联苯、六氢二酚内酯及没食子酰基通过 5 个酯键、2 个缩醛键“编织”成独特的笼状三维网络，含 11 个酚羟基、3 个羧基，理论密度 2.25 g cm⁻³，pKa≈6.4，常温下为浅黄至白色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO（100 mg mL⁻¹，需超声），熔点高达 360 ℃，比旋光度 [α]D²⁰ –141°（c 0.5，MeOH），需在 2–8 ℃惰性气体中避光干燥保存以防氧化降解 。
在植物化学谱系中，RB-老鹳草素是老鹳草属（Geranium）、叶下珠属（Phyllanthus）等“鞣质工厂”的终极产物，由没食子酸经β-葡萄糖苷化、氧化偶联、C-苷化三轮酶促“装配线”生成，可视为“没食子鞣质→鞣花鞣质→老鹳草素”生物合成途径的终点站；也正因其高度氧化缩合，分子内电子云密度极高，赋予它“多酚中的多酚”级抗氧化能力——DPPH、ABTS、羟基、超氧自由基清除率均优于维生素 C 与 Trolox，半数抑制浓度 IC₅₀ 低至 5–10 µM 。
功能维度上，RB-老鹳草素像一把“瑞士军刀”：体外可阻断 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化，抑制肺癌 A549 细胞迁移、侵袭与失巢凋亡逃逸；体内通过 TLR-4/NF-κB 通路降低 IL-6、TNF-α，实现四氯化碳或 D-氨基半乳糖肝损伤模型的血清 ALT、AST 降半效应；此外，它还能螯合 Fe³⁺、Cu²⁺，抑制 Fenton 反应，减少脂质过氧化，因此在保肝、抗肿瘤、抗骨质疏松、抗病毒（HSV-1、HIV-1 整合酶）及肠道微生态调节（止泻、抗耐药菌）领域均进入临床前评价阶段 。
化学家则把它当作“可剪裁鞣质平台”：在温和酯化条件下，RB-老鹳草素的 3 个羧基可与生物素、叶酸、荧光素或 PEG 精准偶联，生成“活性+靶向”双功能前药；例如生物素-老鹳草素复合物借助生物素受体过表达的肿瘤细胞实现 6 倍富集，IC₅₀ 降低 40 %，同时热稳定性提高 20 ℃，为口服制剂开发扫清障碍 。在绿色合成领域，其多酚网络可还原 Ag⁺、Au³⁺ 得到 10–20 nm 的抗菌纳米颗粒，催化剂量低至 0.05 mmol，反应 5 min 完成，副产物仅为水和葡萄糖酸，展示“植物分子工厂”潜力 。
未来，围绕 RB-老鹳草素的“结构—活性—递送”三轴研究正快速展开：一方面通过微生物异源合成与酶法糖基化提高产量、降低杂质；另一方面利用纳米乳液、脂质体或金属-有机框架（MOF）解决其水溶性与首过效应瓶颈；更有课题组尝试将其作为“鞣质单体库”核心，拼接表没食子儿茶素、槲皮素等构建序列可控的“寡聚鞣质”，用于新一代抗氧化、抗癌、抗阿尔茨海默病的多靶点药物。可以预见，这位来自老鹳草的“巨型多酚”将在精准营养、植物新药与绿色材料交叉舞台上持续绽放光彩。
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