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G蛋白偶联受体X2,MRGPRX2激动剂(R)-ZINC-3573标记生物素,(R)-ZINC-3573修饰生物素作作为靶向载体递送标记抗体或药物分子

2025年12月31日 11:47 来源:

中文名称:R-ZINC-3573-生物素G蛋白偶联受体X2-生物素
英文名称:MRGPRX2)激动剂(R)-ZINC-3573-生物素

(R)-ZINC-3573-生物素是一种复合化学物质,由选择性Mas相关G蛋白偶联受体X2(MRGPRX2)激动剂(R)-ZINC-3573与生物素(Vitamin H,D-生物素)通过化学修饰结合而成。其核心成分(R)-ZINC-3573的CAS号为2089389-15-9,分子式为C₁₈H₂₁N₅,分子量307.39;生物素分子式为C₁₀H₁₆N₂O₃S,分子量244.31。

化学结构与物理化学特性

(R)-ZINC-3573为白色至浅黄色固体,在DMSO中溶解度达50 mg/mL(162.66 mM),需超声助溶并避免吸湿性DMSO影响。生物素为无色针状结晶,溶于乙醇与水,对热、酸、碱稳定。二者结合后,(R)-ZINC-357-生物素继承了高溶解性与稳定性,在-20℃储存条件下可保持活性1个月,-80℃下延长至6个月。

功能与应用

(R)-ZINC-3573作为MRGPRX2激动剂,EC50值为740 nM,可诱导肥大细胞脱颗粒与钙释放,是疼痛与瘙痒研究的关键探针。生物素作为羧化酶辅酶,参与脂肪酸合成与糖代谢。二者结合后,(R)-ZINC-3573-生物素在神经科学中用于追踪MRGPRX2受体动态,在药物开发中作为靶向载体递送生物素标记的抗体或药物分子。例如,通过链霉亲和素-生物素系统,可实现MRGPRX2阳性细胞的高效分离与功能分析。

实验与制备

实验中,(R)-ZINC-3573-生物素需以DMSO为溶剂配制储备液,再通过玉米油或PEG300稀释至工作浓度。制备时,需严格控制温度与超声时间以避免降解。其开发源于对MRGPRX2信号通路的研究需求,结合生物素标记技术的优势,为疼痛机制解析与新型镇痛药研发提供了工具。



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