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2025年11月28日 11:33 来源:
生物素-老鹳草素是通过化学偶联技术将生物素与天然活性成分老鹳草素结合形成的新型复合物,其中老鹳草素(英文名Geraniin)又称牻牛儿苗素,是一种天然鞣质类化合物,生物素(英文名Biotin)则俗称维生素B7,二者的结合实现了“活性功能+靶向递送”的协同优势。
从核心属性来看,老鹳草素化学式为C₄₁H₂₈O₂₇,分子量952.64,分子结构以多羟基鞣质为核心骨架,富含酯键与酚羟基;生物素分子式为C₁₀H₁₆N₂O₃S,二者常通过酯基化反应连接,形成的复合物多为类白色粉末,继承了老鹳草素溶于甲醇、乙醇及DMSO的特性,且热稳定性显著提升。其储存需遵循-4℃、避光干燥的条件,防止活性成分降解。
功能应用上,该复合物兼具双重优势。老鹳草素本身具有强抗氧化活性,可高效清除DPPH及羟自由基,还能抑制肺癌A549细胞迁移侵袭,通过调控MMP-2/9蛋白表达阻断肿瘤转移。生物素的引入则借助其与生物素受体的特异性结合,实现药物向肿瘤细胞的靶向递送,降低对正常细胞的毒性。在抗骨质疏松研究中,它可激活Wnt/β-catenin通路,促进骨髓间质干细胞成骨分化。
实验领域中,其制备常采用酯ification反应完成偶联,通过C18反相柱可测定纯度,流动相选用甲醇水混合液,检测波长220nm。细胞实验显示,该复合物可诱导A549细胞凋亡,且对Colo250结肠癌细胞增殖有剂量依赖性抑制作用。在抗炎实验中,它能通过下调炎症因子表达缓解组织损伤。
目前,生物素-老鹳草素在靶向抗肿瘤药物研发、功能性保健品开发等领域前景广阔,其天然来源与靶向特性的结合,为精准医疗提供了新的研究方向。
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