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CY5-卡麦角林,多巴胺D2受体激动剂与花青素CY5,Cyanine5标记卡麦角林

2025年11月25日 10:52 来源:

CY5-卡麦角林是由荧光染料CY5与药物卡麦角林(Cabergoline)构建的偶联物,其核心活性成分卡麦角林的化学名称为(8β)-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺,英文系统命名为(8β)-N-[3-(Dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamide,CY5则是花菁类染料的典型代表,化学名称常简写为Cyanine 5。

物理化学性质上,CY5-卡麦角林呈深蓝色粉末,因CY5基团存在,在650nm处有特征吸收峰,670nm处有荧光发射峰,这是其光学识别的关键依据。它稍溶于水,易溶于二甲基亚砜等极性有机溶剂,稳定性较好,在中性pH环境下可保持荧光活性与化学结构完整,高温或强酸碱会导致荧光猝灭与化学键断裂。

生理功能核心源于卡麦角林,它是多巴胺D2受体激动剂,能抑制垂体催乳素分泌,原本用于治疗高催乳素血症。CY5的作用是赋予偶联物荧光示踪能力,二者通过酰胺键偶联——卡麦角林分子中的氨基与CY5活化后的羧基发生缩合反应,形成稳定共价键,既保留卡麦角林的生物活性,又让CY5的荧光特性得以发挥。

在生物医学研究中,CY5-卡麦角林的作用独特:卡麦角林负责靶向结合多巴胺D2受体,实现对特定细胞或组织的精准定位;CY5则作为“荧光探针”,通过荧光成像技术实时追踪药物在体内的分布、代谢过程,助力研究者观察药物与受体的结合效率、作用部位及清除规律,为药物递送系统优化和临床用药方案制定提供直观依据,是药物研发与机制研究的重要工具。


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