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2025年11月24日 10:40 来源：
中文名称： CY7-β-谷甾醇
英文名称： CY7-β-Sitosterol
简称： Cy7-β-Sit
CY7： 是一种花青素（Cyanine）荧光染料，发射波长在近红外二区（约770nm）。近红外光具有组织穿透能力强、自发荧光干扰小的优点，非常适合活体成像。
β-谷甾醇： 是一种广泛存在于植物中的天然甾醇，结构与胆固醇相似。
1. β-谷甾醇的功能与生理特性
功能：
β-谷甾醇本身是一种重要的植物甾醇，其主要功能包括：
植物细胞膜组分： 类似于胆固醇在动物细胞膜中的作用，β-谷甾醇是植物细胞膜的关键组成部分，调节膜流动性和稳定性。
降胆固醇活性： 在人体内，它能与胆固醇竞争肠道中的吸收位点，从而有效降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇水平。
抗炎与免疫调节： 研究表明β-谷甾醇具有一定的抗炎和调节免疫反应的活性。
前体分子： 在某些生物合成途径中，它可以作为合成其他甾体类化合物的前体。
生理特性：
化学性质： 属于甾醇类，具有甾核和一个羟基亲水头，整体疏水。
溶解性： 极难溶于水，易溶于有机溶剂（如氯仿、乙醇、乙醚）。
安全性： 通常被认为是安全的，广泛存在于坚果、植物油等食物中。
代谢： 在人体肠道内的吸收率很低（约5%-10%），远低于胆固醇。
2. 构建方式
CY7和β-谷甾醇是通过化学合成的方式构建在一起的。这个过程比与多肽抗生素的连接更具挑战性，因为β-谷甾醇缺乏易于反应的官能团。
构建原理与步骤：
化学修饰与衍生化：
挑战： β-谷甾醇分子上唯一可用的反应位点是C3位上的羟基。但这个羟基活性不高，且空间位阻较大，不能直接与CY7染料上常见的NHS酯高效反应。
解决方案： 因此，构建过程通常分为两步：
第一步：对β-谷甾醇进行衍生化。通常会用一个连接臂来修饰β-谷甾醇的羟基。例如，让β-谷甾醇与琥珀酸酐发生反应，生成β-谷甾醇半琥珀酸酯。这个反应在β-谷甾醇的羟基上引入了一个羧基。
第二步：活化羧基并与CY7染料偶联。现在，新引入的羧基可以很容易地被活化（例如，与NHS和DCC反应生成NHS酯），然后与带有氨基的CY7衍生物反应。
偶联过程：
路线一（使用CY7-NH₂）：
将β-谷甾醇半琥珀酸酯的羧基活化，生成活性酯（如NHS酯）。
将此活性酯与氨基化CY7在碱性缓冲液中混合，发生酰胺化反应，形成稳定的胺键。
路线二（使用CY7-COOH）：
也可以先合成带有羧基的CY7染料。
然后通过碳二亚胺（如EDC）活化CY7上的羧基，使其与β-谷甾醇上的羟基直接发生酯化反应。但这种方法效率通常较低，因为β-谷甾醇的羟基反应性差。
构建后的产物结构：
最终得到的CY7-β-谷甾醇是一个复合分子，其中CY7荧光团通过一个连接臂（如琥珀酰基）以酯键/酰胺键的形式与β-谷甾醇分子共价连接。
关键点：
这种设计的核心目的是利用β-谷甾醇的生物学行为作为“导航系统”。
连接上CY7后，β-谷甾醇就成为了一个近红外荧光探针，可以用于追踪甾醇的吸收、分布和代谢途径。
3.总结与应用
CY7-β-谷甾醇是一种近红外荧光标记的植物甾醇探针。
主要应用领域：
甾醇吸收与代谢研究： 在细胞或活体水平，实时、动态地可视化β-谷甾醇在生物体内的吸收、运输和代谢过程，并与胆固醇的吸收进行对比研究。
药物筛选： 作为工具分子，用于筛选能够调节胆固醇/甾醇吸收的药物。
活体成像： 利用CY7的近红外荧光特性，可以在小动物活体模型中无创地观察甾醇的分布，例如在肠道、肝脏等部位的富集情况。
细胞膜动力学研究： 研究植物甾醇如何整合进入细胞膜，以及它们对膜结构和功能的影响。
简单来说，研究人员给“向导”（β-谷甾醇）装上了一个“红外信号发射器”（CY7），从而能够实时追踪这个向导在复杂的生命体内的活动轨迹，以此揭示相关的生理和病理过程。
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