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2025年11月20日 10:51 来源:
“CY5-五味子乙素”这一表述通常是指将荧光染料 Cy5(Cyanine 5)与天然化合物 五味子乙素(Schisandrin B,也称 γ-Schisandrin)通过化学偶联的方式连接起来,形成一种荧光标记的探针分子。这种构建方式常见于生物医学研究中,用于追踪、成像或研究五味子乙素在细胞或动物体内的分布、代谢及作用机制。
下面从几个方面详细解释:
一、五味子乙素(Schisandrin B)
1. 化学本质
化学名称:五味子乙素(Schisandrin B,γ-Schisandrin)
分子式:C₂₃H₂₈O₆
分子量:约 400.46 g/mol
结构类型:联苯环辛烯类木脂素(lignan),是从中药五味子(Schisandra chinensis)果实中提取的主要活性成分之一。
2. 物理化学性质
外观:白色至淡黄色结晶性粉末
溶解性:微溶于水,易溶于甲醇、乙醇、氯仿等有机溶剂
稳定性:对光、热较敏感,需避光低温保存
紫外吸收:在 220–280 nm 有特征吸收峰
3. 生理功能与药理作用
抗氧化:激活 Nrf2/ARE 通路,增强细胞抗氧化能力
保肝作用:减轻肝损伤,促进肝细胞修复
抗炎、抗肿瘤:抑制 NF-κB 等炎症通路,诱导癌细胞凋亡
神经保护:改善认知功能,对抗神经退行性疾病
线粒体保护:维持线粒体膜电位,减少 ROS 产生
二、Cy5 荧光染料
1. 化学本质
Cy5 是一种近红外(NIR)花青类(cyanine)荧光染料
激发/发射波长:约 650/670 nm
优点:组织穿透性强、背景干扰小,适合活体成像
2. 功能
作为荧光标记物,用于追踪目标分子在生物系统中的动态行为
三、“CY5-五味子乙素”的构建与作用
1. 如何构建?
通常通过化学偶联反应将 Cy5 的活性基团(如 NHS 酯、马来酰亚胺等)与五味子乙素分子上的官能团(如羟基、羧基,若无则需先引入)连接:
若五味子乙素本身缺乏反应位点,常通过结构修饰(如引入氨基或羧基 linker)后再与 Cy5 偶联。
常见连接方式:酰胺键、醚键或点击化学(Click Chemistry)。
Schisandrin B–NH₂ + Cy5-NHS → Schisandrin B–NH–CO–Cy5
2. 在材料/研究中起什么作用?
示踪探针:用于实时观察五味子乙素在细胞或动物体内的吸收、分布、代谢(ADME)
靶向研究:验证其是否富集于特定器官(如肝脏、脑)
机制研究:结合共聚焦显微镜、流式细胞术等,研究其与线粒体、细胞核等亚细胞结构的相互作用
药物递送验证:若用于纳米载体或前药系统,可验证载药效率和释放行为
3. 功能特点
保留五味子乙素的生物活性(需验证偶联后活性是否受损)
具备 Cy5 的强荧光信号,便于高灵敏检测
可用于体外(细胞实验)和体内(小动物成像)研究
四、注意事项
偶联可能改变五味子乙素的脂溶性、细胞通透性或药效,需通过对照实验验证其生物活性是否保留。
Cy5 易光漂白,实验中需避光操作。
该复合物通常不用于临床治疗,而是作为科研工具分子。
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