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荧光标记司美格鲁肽,FITC labeled|异硫氰酸GLP-1受体激动剂

2025年11月15日 11:53 来源:

一、核心定义与名称标识

荧光标记司美格鲁肽(Fluorescent-Labeled Semaglutide)是通过化学偶联技术将荧光基团(如FITC、Cy5等)与司美格鲁肽分子特异性结合形成的衍生物,其母体司美格鲁肽的化学名为(2R,3R,4R,5S,6R)-2-[(2S)-2-氨基-3-苯丙酰氨基]-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,商品名诺和泰(Wegovy),属于GLP-1受体激动剂家族成员。荧光标记修饰不改变母体分子的核心结构,却赋予其可视化追踪特性,成为医药研究的重要工具。

二、关键特性与分子基础

物理化学特性上,该衍生物呈白色至淡黄色粉末,易溶于水和二甲亚砜,在pH 6.0-8.0的缓冲体系中稳定性最佳,荧光量子产率随标记基团不同而异,FITC标记物在490nm激发光下可发射520nm绿色荧光。化学分子结构以司美格鲁肽的31个氨基酸多肽链为骨架,荧光基团通过肽链末端的氨基或巯基共价连接,分子Formula为CHNOS(FITC标记物),分子量约4186.8。

三、药理功能与应用场景

药理功能延续母体优势,通过激活GLP-1受体促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,同时荧光标记使其能精准追踪体内分布。在功能应用中,可用于糖尿病模型小鼠的胰腺组织靶向性研究,通过荧光成像观察药物与β细胞的结合过程;也可用于药代动力学分析,实时监测药物在肝脏、肾脏中的代谢轨迹。实验中常与链脲佐菌素诱导的糖尿病模型联用,荧光强度与药物浓度呈良好线性关系(R²>0.98)。


四、总结

司美格鲁肽是一种革命性的GLP-1受体激动剂,凭借其长效性、强效降糖与显著减重效果,已成为2型糖尿病和肥胖治疗的重要药物。其巧妙的分子设计实现了每周一次给药,极大提升了患者依从性,并展现出超越代谢调控的心血管获益,代表了当代代谢性疾病治疗的前沿方向。


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